Sintético Farmacêutico Ivacaftor em Pó CAS 873054-44-5 Vx-770

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A introdução de Ivacaftor:

O ivacaftor é um novo agente terapêutico que atua no canal do regulador da condutividade transmembrana da fibrose cística (CFTR) para alterar a atividade.É aprovado para utilização em doentes com fibrose cística com idade igual ou superior a 6 anos que apresentem pelo menos 1 mutação G551D no gene CFTRÉ diferente de qualquer outro agente farmacológico atual para a fibrose cística, na medida em que visa especificamente o defeito genético associado à fibrose cística em vez de tratar a sintomatologia resultante.Agentes mucoativos, antibióticos, agonistas beta inalados,e outros agentes anti- inflamatórios são actualmente o pilar principal do tratamento da fibrose cística, mas podem estar associados a vários efeitos secundários, para além da frequência de administração complicada.O regime de dosagem oral de Ivacaftor oferece uma opção de tratamento mais conveniente.

A aplicação e função deIvacaftor:

para o tratamento da fibrose cística (FC) em doentes com mutação G551D do regulador transmembranar da FC (CFTR) e com pelo menos 6 anos de idade.Ivacaftor (também conhecido como VX-770) é um potenciador da CFTR que aumenta a probabilidade aberta de CFTR., aumentando assim a secreção de cloreto, particularmente nos 5% dos doentes com FC com a mutação de gate/ processamento G551D/ F508.O Ivacaftor foi descoberto pela otimização da química medicinal de um andaime de chumbo identificado através de triagem de alta produtividade de umEm culturas de células epiteliais brônquicas de um doente com FC com F508del, ivacaftor aumentou a secreção de cloreto (EC50=81 nM).A preparação do ivacaftor é efectuada através de uma síntese em várias etapas de dois intermediários., ácido 4-oxo-1,4-diidroquinolina-3-carboxílico e 5-amino-di-tert-butilfenil metil carbonato, que são acoplados utilizando anidrido de ácido fosfónico de propano (T3P) para produzir a amida;A desproteção do eteno fenólico proporciona ivacaftor.
UtilizaçõesIvacaftor (VX-770, Kalydeco) é um potencializador de CFTR dirigido a G551D-CFTR e F508del-CFTR com EC50 de 100 nM e 25 nM, respectivamente.

Utilizações: Ivacaftor é utilizado no tratamento da fibrose cística.

O COA deIvacaftor: